Principal / Hipoplazie

Zahăr-droguri de reducere

În diabetul de tip 2, este necesară monitorizarea constantă a nivelului zahărului din sânge. Pentru normalizarea medicamentelor de scădere a glicemiei sunt disponibile în comprimate. Datorită acestora, o persoană este capabilă să conducă o viață normală, fără teamă de sănătate. Chiar dacă există indicații privind utilizarea acestor medicamente, nu le puteți prescrie singuri, deoarece efectele secundare și contraindicațiile din ele sunt mai grave decât în ​​cazul medicamentelor convenționale.

Ce fel de droguri?

Medicamentele antidiabetice moderne ajută la diabetul de tip 2, în care zahărul crește în 2 cazuri: când există insuficiență insulină care transportă glucoza și rezistența organismului la insulină. Ca urmare, se dezvoltă deficiență de celule pancreatice, care nu mai secretă insulină la niveluri ridicate de glucoză. Prin urmare, comprimatele sunt prescrise pentru tratamentul diabetului zaharat: fie ca un tratament separat sau combinat cu injecții cu insulină.

Acțiune PSSP

Medicamentele de reducere a zahărului pentru diabetul de tip 2 nu vor fi un mijloc de vindecare completă, ele pot menține starea normală a pacientului.

Fiecare grupă de medicamente PSSP (medicamente hipoglicemiante orale) diferă una de cealaltă deoarece au compuși diferite în compoziție, care acționează diferit, dar au proprietăți oarecum similare. Mecanismul majorității acestora este după cum urmează:

  • stimularea pancreasului pentru creșterea secreției hormonului;
  • îmbunătățirea eficacității insulinei;
  • reducerea cantității de zahăr eliberat.
Înapoi la cuprins

Clasificarea medicamentelor care scad glucoza

Crearea unei clasificări a medicamentelor de scădere a glicemiei, în cazul în care acestea sunt împărțite în tipuri, în funcție de metoda de funcționare a medicamentelor și de tipul de substanțe din compoziție. Există 4 grupuri principale: medicamente pentru sulfoniluree, inhibitori ai alfa-glicozidazei, tiazolidindione și biguanide. Dar lista nu este limitată. Pentru o mai mare eficiență, se compun uneori combinații raționale de 2-3 medicamente de mai multe tipuri. Insulina este, de asemenea, utilizată în tratamentul diabetului de tip 2.

biguanide

Biguanide - medicamente de reducere a zahărului care nu cresc secreția de insulină. Acțiunea biguanidelor se bazează pe accelerarea absorbției glucozei de către țesutul muscular. În plus, ele nu permit eliberarea glucozei din ficat. Abilitatea de a inhiba sinteza acizilor și a lipoproteinelor ajută la evitarea aterosclerozei. Utilizarea biguanidelor este plină de cetoacidoză - acumularea de cantități mari de acizi în sânge, incluzând acidul lactic. Orice medicație a grupului este interzisă pentru pacienții cu probleme cardiace, infarct miocardic, insuficiență respiratorie, alcoolism, precum și mame însărcinate și care alăptează. Grupul de biguanizi include substanța Metformin și derivații săi, care sunt incluși în compoziția acestor medicamente:

  • "Siofor";
  • "Glucophage";
  • "Bagomet";
  • Metformin Acre.
Înapoi la cuprins

tiazolidindione

Un alt nume pentru aceste substanțe este glitazonele. Tiazolidindionele cresc sensibilitatea țesutului adipos și a mușchilor la insulină - rezistență la insulină mai scăzută. Acest lucru se realizează prin afectarea receptorilor și a ficatului: suprimă formarea de glucoză și accelerează consumul acesteia. Principalele glitazone sunt pioglitazona și rosiglitazona. Nivelul lor de eficacitate nu diferă de substanțele din alte grupuri și de numărul contraindicațiilor și efectelor secundare mai mult decât restul. Acestea pot perturba metabolismul și pot mări greutatea pacienților care sunt predispuși la corupție, provocând apariția insuficienței cardiace și a fracturilor.

Preparări de sulfonil uree

Acestea ocupă cea mai mare parte a PSSP. Medicamentele interacționează cu celulele beta ale pancreasului, care începe să producă mai multă insulină. Numărul receptorilor de insulină crește și, în același timp, sensibilitatea celulelor beta și a receptorilor din trecut se revine treptat. Acestea sunt medicamente sintetice, create la începutul secolului XX, dar nu sunt utilizate pe scară largă datorită eficacității lor scăzute. Derivații de sulfoniluree dintr-o nouă generație sunt utilizați la fel cu metformina. Agenții hipoglicemici orali includ următoarea listă de medicamente:

Inhibitorii alfa-glicozidazei

Terapia diabetului zaharat cu inhibitori este considerată eficientă, deoarece, pe lângă efectul de scădere a zahărului, digestia carbohidraților se îmbunătățește, riscul de hiperglicemie este redus. Nu există nici un risc de creștere în greutate, care se realizează prin absorbția lentă și defalcarea carbohidraților. Inhibitorii blochează activitatea enzimei a-glucozidazei. Efecte secundare - tulburări digestive, diaree și flatulență, care apar numai în cazul unei admiteri greșite sau în cazul nerespectării unei diete. Inhibitorii de a-glucozidază includ acarboza și medicamente derivate din această substanță, cum ar fi Miglitol, Glucobay și Voglibose.

Diabetul de tip 2 de insulină

Contrar convingerii populare că terapia cu insulină este necesară numai pentru diabetul de tip 1, terapia rămâne eficientă pentru pacienții cu tip 2, care, datorită următoarelor circumstanțe, nu pot utiliza medicamente care scad diabetul:

  • patologia inimii și a vaselor de sânge, infarctul miocardic;
  • sarcina și alăptarea;
  • operații;
  • boli infecțioase, infecții;
  • lipsa de insulină;
  • hemoglobină crescută.
Înapoi la cuprins

Alte substanțe

Meglitinidele au un mecanism similar pentru tratarea cu sulfoniluree, care stimulează, de asemenea, eliberarea de insulină. Munca lor depinde de nivelul de glucoza din sange - cu cat este mai mare nivelul de zahar, cu atat mai multa insulina pe care o elibereaza. Pentru o mai mare eficacitate împotriva diabetului, medicamentele combinate sunt create din meglitinide. Lista de medicamente este limitată la doar 2 nume - "Starlix" și "Novonorm". Noi remedii homeopate și suplimente alimentare, de exemplu, Glyukostab, funcționează la fel de bine. În plus față de reducerea nivelului de zahăr, medicamentul îmbunătățește circulația sângelui prin vase, aprovizionarea cu sânge a țesuturilor organismului. Demnitatea incontestabilă a "Glyukostaba" - o compoziție naturală. Sa observat că utilizarea prelungită a medicamentului "Glyukostaba" permite reducerea dozei de alți agenți antidiabetici luați de pacient.

Cum se utilizează?

Pentru a accelera tratamentul, merită să combinați aportul de PSSP cu o dietă și un exercițiu moderat.

Cum să luați pastile hipoglicemice, spuneți instrucțiunile de utilizare. Pe baza instrucțiunilor, a datelor care conțin transcrierea rezultatelor analizelor pacientului, medicul decide cu privire la numirea medicamentului și selectează doza. Este necesar să se înceapă tratamentul cu cele mai mici doze și să se mărească treptat - atunci acțiunea nu va dura mult timp. O opțiune rațională de tratament ar fi utilizarea unei abordări integrate prin utilizarea a mai mult de un medicament, ci o combinație a mai multor produse combinate sau produse combinate. Deseori schemele utilizate: "Glyukovans" - gliburidă + metformină, "Metglib" - o combinație de metformină și glibenclamidă. Regulile de administrare depind de medicamente, dar li se recomandă să ia orele de dimineață, înainte sau după mese. Creșterea independentă a dozei sau luarea pastilelor la momentul nepotrivit nu va ajuta la scăderea diabetului zaharat, ci va exacerba situația.

Medicamente hipoglicemice: grupuri de medicamente pentru diabet

Astăzi există medicamente pentru scăderea glucozei pentru uz oral care ajută o persoană care suferă de diabet zaharat să evite injecțiile cu insulină, chiar și cu excesul de greutate. Farmaciile oferă o gamă largă de medicamente care ajută pacientul să mențină nivelul necesar de glicemie. Persoanele a căror insulină nu este produsă în cantități suficiente, este util să se cunoască proprietățile și efectele medicamentelor. Acest lucru va ajuta la lupta lor conștientă cu boala.

Medicamente pentru reducerea glicemiei

În 2016, potrivit statisticilor Organizației Mondiale a Sănătății, persoanele cu diabet zaharat în rândul populației adulte de pe planetă au fost 8,5%. Nu este o coincidență faptul că oamenii de știință din lume s-au unit pentru a crea medicamente eficiente împotriva acestei afecțiuni. Medicamentele pentru scăderea zahărului sunt medicamente care se bazează pe substanțe chimice care pot activa secreția de insulină de către pancreas, încetinesc producția de glucoză de către ficat sau pot activa utilizarea zahărului de către țesuturile corpului uman.

Clasificarea medicamentului

Un tabel comparativ al principalelor clase de medicamente care scad glucoza va ajuta la intelegerea numarului mare de medicamente antidiabetice oferite de farmacologie:

Nume de comerț cu droguri

Acestea sunt utilizate pentru diabetul zaharat tip 1 și 2; compatibile în asociere cu doze de insulină sau medicamente care scad nivelul de zahăr din alte clase; unele dintre ele sunt excretate de intestine; au un efect hipoglicemic de până la 2%; medicamentele din a treia generație ajung repede la secreția de insulină de vârf

Ei provoacă senzația de foame, promovează creșterea în greutate; a doua generație de medicamente măresc riscul de infarct miocardic în timp ce luați; au un efect secundar al hipoglicemiei

În decurs de o jumătate de oră după administrarea medicamentului, se produce secreția de insulină; nu contribuie la creșterea concentrației de insulină în intervalele dintre mese; nu provoacă dezvoltarea infarctului miocardic

Au o durată scurtă; să promoveze creșterea în greutate la diabetici;

nu dau efect cu utilizarea pe termen lung; au un efect hipoglicemic de până la 0,8%, au hipoglicemie ca efect secundar

Nu provocați un sentiment de foame; activați defalcarea grăsimilor; subțierea sângelui; au un efect de ardere a zahărului de 1,5-2%; reduce colesterolul

Promovați formarea acidului lactic, ceea ce duce la otrăvirea corpului

Avandamet, Glyukofazh, Siofor, Metfohamam

Reduceți cantitatea de acizi grași din sânge; reduce în mod eficient rezistența la insulină

Au un efect hipoglicemic de până la 1,4%; creste riscul de deces din cauza bolilor vasculare si de inima; promovează creșterea în greutate a pacientului

Aktos, Avandiy, Piyoglar, Roglit

Nu duce la dezvoltarea hipoglicemiei; reduce greutatea pacientului; reduce ateroscleroza vasculară

Au o activitate hipoglicemică de până la 0,8%

Nu puneți în pericol hipoglicemia; nu afectează greutatea corporală a pacientului; reducerea moderată a tensiunii arteriale

Ei au o activitate redusă de scădere a zahărului (până la 1%)

Ongliza, Galvus, Januvia

Derivați de sulfonil uree

Medicamentele de reducere a zahărului în diabetul de tip 2, obținute din sulfamidă, prin acțiunea lor de stimulare a celulelor pancreatice pentru producerea de insulină, aparțin grupului de derivați de sulfoniluree. Medicamentele pe bază de sulfamidă au un efect antiinfecțios, dar atunci când sunt utilizate, ele au un efect de scădere a zahărului. Această proprietate a fost motivul pentru care oamenii de știință au dezvoltat medicamente sulfoniluree, capabile să reducă indicele glicemic. Există mai multe generații de medicamente din această clasă:

  • Prima generație - tolbutamidă, acetohexamidă, clorpropamidă etc.;
  • A doua generație - Glibenclamidă, Glysoxepid, Glipisid, etc;
  • A treia generație - glimepiridă.

Medicamentele antidiabetice din noua generație diferă de cele două anterioare în diferite grade de activitate ale principalelor substanțe, ceea ce poate reduce în mod semnificativ doza de comprimate și poate reduce probabilitatea manifestărilor terapeutice nedorite. Mecanismul de acțiune al medicamentelor pentru sulfoniluree este următorul:

  • spori efectul insulinei;
  • creșterea activității sensibile a receptorilor de țesut insulină și a numărului acestora;
  • crește viteza de utilizare a glucozei în mușchi și ficat, inhibând producția sa;
  • să acționeze absorbția și oxidarea glucozei în țesutul adipos;
  • inhibă celulele alfa - antagoniști ai insulinei;
  • contribuie la creșterea plasmei sanguine a oligoelementelor magneziu, fier.

Nu este recomandat să se utilizeze tablete de reducere a zahărului din clasa sulfonilureei pentru o lungă perioadă de timp datorită posibilității de a dezvolta rezistența pacientului la medicament, ceea ce reduce efectul terapeutic. Cu toate acestea, în cazul diabetului de primul tip, această abordare va îmbunătăți cursul bolii și va duce la posibilitatea reducerii necesității zilnice de insulină.

Medicamentele de sulfoniluree reducătoare de zahăr sunt prescrise dacă:

  • pacientul are o greutate corporală crescută sau normală;
  • nu puteți scăpa de dieta singură a bolii;
  • boala durează mai puțin de 15 ani.

Contraindicații privind utilizarea medicamentelor:

  • anemie;
  • sarcinii;
  • patologia rinichilor și a ficatului;
  • boli infecțioase;
  • Hipersensibilitate la componentele conținute în medicament.

Efectele secundare care apar la administrarea acestui tip de pastile de scădere a glicemiei:

  • riscul de hipoglicemie;
  • gusa;
  • hiponatremie;
  • hepatită hepatită;
  • dureri de cap;
  • erupții cutanate;
  • încălcarea sângelui.

glinide

Medicamentele cu rază scurtă de acțiune care pot crește rapid secreția de insulină prin funcționarea pancreasului, controlând astfel în mod eficient nivelurile de zahăr din sânge după masă, aparțin clasei de glinide. Dacă apare hiperglicemia pe stomacul gol, utilizarea glinidelor este impracticabilă deoarece nu va fi capabilă să o oprească. Aceste medicamente care scad nivelul glucozei sunt prescrise pacientului dacă concentrația de glucoză din sângele său nu poate fi normalizată cu ajutorul exercițiilor fizice și alimentației în monoterapie.

Medicamentele din această clasă trebuie luate înainte de mese pentru a preveni o creștere accentuată a glicemiei în procesul de digestie. Și, deși medicamentele legate de glinide trebuie luate de multe ori, stimulează în mod eficient secreția de insulină din organism. Contraindicațiile privind utilizarea acestor fonduri includ:

  • primul tip de diabet;
  • boală renală cronică;
  • sarcina și alăptarea;
  • anomalii severe în funcționarea ficatului;
  • hipersensibilitate la componentele medicamentelor;
  • pacientul are vârsta de 15 ani și are peste 75 de ani.

Cu terapia cu lut, există probabilitatea de a avea hipoglicemie. Există cazuri de afectare vizuală a pacientului cu fluctuații ale nivelului de glucoză din sânge în timpul utilizării pe termen lung a acestor comprimate hipoglicemice. Efectele nedorite în tratamentul glinidei includ:

  • greață și vărsături;
  • erupție pe piele, ca manifestare a alergiilor;
  • diaree;
  • durerea articulară.

meglitinide

Medicamentele cu medicament meglitinid aparțin clasei de glinide și sunt reprezentate de comprimatele de repaglinidă (Novonorm) și nateglinidă (Starlix). Mecanismul de acțiune al acestor tablete se bazează pe efectul lor asupra receptorilor specifici care deschid canalele de calciu în membranele celulelor beta, prin care afluxul de calciu inițiază o secreție de insulină crescută. Aceasta duce la o scădere a glicemiei după masă. Probabilitatea de hipoglicemie între două mese este redusă.

Utilizarea de Novonorm sau Starlix comprimate pentru tratamentul diabetului zaharat contribuie la o producție mai puternică de insulină decât atunci când pacientul ia comprimate de scădere a zahărului derivate din sulfoniluree. Apariția de acțiune Novonorm apare după 10 minute, ceea ce previne absorbția de glucoză în exces după ce a mâncat pacientul. Activitatea Starlix este rapid pierdută, iar nivelul insulinei în 3 ore devine același. Ușurința utilizării acestor medicamente este că nu trebuie să fie luate fără a mânca.

biguanide

Preparatele de biguanid hipoglicemic sunt derivate din guanidină. Ei, spre deosebire de derivații de sulfoniluree și gli nide, nu provoacă eliberarea de insulină din cauza supratensiunii pancreatice. Biguanidele sunt capabile să încetinească formarea glucozei de către ficat, să sporească procesul de utilizare a zahărului de către țesuturile organismului, ceea ce reduce rezistența la insulină. Acest grup de medicamente care scad glucoza afecteaza metabolismul carbohidratilor prin incetinirea absorbtiei glucozei in intestinul uman.

Clasa de biguanide include metforminul. Medicul prescrie comprimate de reducere a zahărului din această clasă la pacienții care au complicații ale diabetului zaharat și trebuie să piardă în greutate. În acest caz, doza de metformin crește treptat prin selectarea la rezultatul dorit. Pacienții cu diabet zaharat de tip 1 sunt prescris metformin împreună cu doza necesară de insulină. Acest medicament este interzis să se utilizeze atunci când:

  • boli cardiovasculare;
  • vârsta de până la 15 ani;
  • consumul de alcool;
  • boli de rinichi și ficat;
  • sarcina și alăptarea;
  • hipovitaminoza B;
  • insuficiență respiratorie;
  • boli infecțioase acute.

Printre contraindicatiile acestui agent hipoglicemic se numara:

  • tulburări digestive;
  • greață;
  • anemie;
  • acidoza;
  • acid otravă cu acid lactic;
  • supradozaj - hipoglicemie.

Preparatele de glitazonă

Următoarea clasă de medicamente care scad glucoza sunt glitazonele. Baza structurii chimice a acestora este inelul tiazolidinic, de aceea se numesc și tiazolidindione. Din 1997, pioglitazona și rosiglitazona au fost utilizate ca antidiabetici în această clasă. Mecanismul de acțiune în ele este același cu cel al biguanidelor, adică se bazează pe creșterea sensibilității țesuturilor periferice și a ficatului la insulină, scăzând sinteza lipidelor din celule. Glitazone reduce rezistența la insulină a țesuturilor într-o măsură mai mare decât metroformina.

Femeile care iau glitazone se recomandă să crească contracepția, deoarece aceste medicamente stimulează apariția ovulației chiar și în stadiul inițial al menopauzei. Concentrația maximă a substanțelor active din aceste medicamente în corpul pacientului este observată la 2 ore după administrarea orală. Efectele secundare ale acestui medicament includ:

  • hipoglicemie;
  • risc de fractură a oaselor tubulare;
  • insuficiență hepatică;
  • hepatita;
  • retenție de lichid;
  • insuficiență cardiacă;
  • anemie.

Glitazone nu este prescris pentru:

  • boli hepatice;
  • edem de orice origine;
  • sarcina și alăptarea;
  • Tipul DM 1.

Inkretinomimetiki

O altă clasă de noi medicamente care scad glucoza sunt Incretomimetria. Mecanismul lor de acțiune se bazează pe blocarea funcționării enzimelor care descompun substanțele biologic active incretin, contribuind la producerea de insulină de către pancreas. Ca rezultat, acțiunea hormonilor de incretiți este prelungită, producția de glucoză de către ficat scade, iar golirea gastrică încetinește.

Două grupuri aparțin unei intinometri: agoniști ai receptorilor polipeptidului-1 asemenea glucagonului (agoniști GLP-1) și inhibitori ai dipeptidil peptidazei 4. Agoniștii GLP-1 includ agenți precum exenatid, liraglutid. Aceste medicamente sunt potrivite pentru pacienții care suferă de obezitate deoarece tratamentul nu afectează greutatea pacienților. În cazul monoterapiei cu aceste pilule hipoglicemice, există un risc scăzut de hipoglicemie.

Utilizarea mimeticii incretinice este interzisă în cazul bolilor cronice ale intestinelor, rinichilor și femeilor însărcinate. Printre efectele nedorite ale comprimatelor se observă:

  • dureri abdominale;
  • diaree;
  • greață;
  • erupție cutanată;
  • dureri de cap;
  • congestie nazală.

Inhibitori ai DPP4

Agenții hipoglicemici, inhibitorii dipeptidil peptidazei 4, aparțin clasei de mimetice incretinice. Acestea sunt reprezentate de medicamentele vildagliptin, sitagliptin, saxagliptin. Calitatea lor valoroasa este imbunatatirea glicemiei datorita restaurarii functiei pancreatice normale a pacientului. Contraindicațiile și efectele secundare ale acestor medicamente sunt aceleași cu cele ale mimeticii incretinice.

Medicamente combinate

Medicii recurg la utilizarea medicamentelor combinate antihiperglicemice dacă monoterapia cu diabet nu aduce efectul dorit. Un remediu uneori nu reușește cu mai multe probleme de sănătate ale pacienților care însoțesc această boală. În acest caz, un agent hipoglicemic combinat înlocuiește mai multe medicamente pentru a scădea nivelul de glucoză din sângele pacientului. În acest caz, riscul de efecte secundare este redus semnificativ. Combinația dintre tiazolidindione și metformină în comprimatele de scădere a zahărului este considerată de medici ca fiind cea mai eficientă.

Al doilea cel mai eficient este combinația dintre sulfoniluree și biguanidă. Un exemplu de astfel de combinație poate servi ca tablete Glibomet. Este prescris atunci când monoterapia uneia dintre componente (biguanidă sau sulfoniluree) nu a adus rezultatul dorit. Acest medicament este contraindicat la copii și femei gravide, la persoane cu insuficiență renală și la ficat. Efectul hipoglicemic apare la 1,5 ore după administrarea medicamentului și durează până la 12 ore. Utilizarea acestui medicament nu afectează greutatea pacientului.

Prețul medicamentelor hipoglicemice

Nivelul prețurilor pentru agenții hipoglicemici din Moscova variază, deci merită comparat costul drogurilor în farmacii în diferite regiuni ale capitalei și luați în considerare propunerile de livrare:

Medicamente hipoglicemice orale: lista, principiul acțiunii lor

Tratamentul diabetului de tip 1 și de tip 2 prezintă diferențe semnificative. În diabetul de tip 2, funcția de sinteză a insulinei este reținută, dar se produce într-o cantitate redusă. În același timp, celulele țesutului devin mai puțin sensibile la hormon. Corectarea acestor încălcări a gestionat cu succes medicamente hipoglicemice orale.

Tipuri de medicamente hipoglicemiante orale

Medicamentele hipoglicemice sunt produse foarte mult, ele diferă prin originea lor și prin formula chimică. Există astfel de grupuri de agenți hipoglicemiani orali:

  • derivați de sulfoniluree;
  • glinide;
  • biguanide;
  • tiazolidindione;
  • inhibitori de a-glucozidază;
  • incretinele.

În plus, s-au sintetizat recent un nou grup de medicamente care scad glucoza - acestea sunt derivați ai inhibitorilor cotransporter de glucoză de sodiu de tip 2 (SGLT2).

Derivați de biguanid

În prezent, este utilizat doar unul din biguanidele. metformin. De fapt, acest medicament nu afectează sinteza insulinei și, prin urmare, va fi absolut ineficient dacă insulina nu este sintetizată deloc. Medicamentul își realizează efectul terapeutic printr-o creștere a utilizării glucozei, îmbunătățirea transportului prin membranele celulare, precum și o scădere a glicemiei.

În plus, medicamentul are un efect anorectic, deoarece poate fi utilizat în tratamentul obezității sub supravegherea unui medic. Apropo, unele "pastile miracol" pentru pierderea in greutate contin aceasta substanta, in timp ce un producator lipsit de scrupule ar putea sa nu-l precizeze in compozitie. Utilizarea unor astfel de medicamente poate fi foarte periculoasă pentru sănătate. Metformina este un medicament antidiabetic care este prescris de un medic, luând în considerare indicațiile și contraindicațiile.

Contraindicații privind utilizarea biguanidelor:

  • Diabet de tip 1;
  • cetoacidoză;
  • Insuficiență renală;
  • Insuficiență cardiacă;
  • Afectarea funcției hepatice;
  • Insuficiență respiratorie datorată bolii pulmonare;
  • Vârsta veche.

Dacă o femeie care ia metformină rămâne gravidă, ea trebuie să înceteze să mai utilizeze acest medicament. Utilizarea metforminei va fi posibilă numai după întreruperea alăptării.

Derivați de sulfonil uree

Foarte des în tratamentul diabetului de tip 2, recurge la utilizarea derivaților de sulfoniluree. Există trei generații de medicamente pentru sulfoniluree:

  • Prima generație: tolbutamidă, tolazamidă, clorpropamidă.
  • A doua generație: glibenclamidă, glizoxepid, glikvidon, glipizid.
  • A treia generație: glimepiridă.

Pregătirile primei generații și-au pierdut efectiv relevanța și, prin urmare, acum nu sunt practic utilizate. Preparatele din a doua și a treia generație sunt de câteva zeci de ori mai active decât preparatele primei generații. În plus, probabilitatea de efecte secundare atunci când se utilizează medicamente mai moderne de sulfoniluree este mult mai mică. Primul medicament din a doua generație a fost glibenclamidă, care este utilizată cu succes acum.

Medicamentele pentru sulfoniluree au grade diferite de severitate a efectului și a duratei acțiunii. Printre acestea, glibenclamida are cel mai pronunțat efect hipoglicemic. Poate că acesta este cel mai popular dintre medicamentele de sulfoniluree. Al doilea este cel mai frecvent gliclazida. Acest medicament nu are doar un efect hipoglicemic, ci are și un efect pozitiv asupra proprietăților reologice ale sângelui, precum și asupra microcirculației.

Derivații de sulfoniluree stimulează secreția de insulină și eliberarea acesteia din celulele beta și, de asemenea, restabilește sensibilitatea acestor celule la glicemie.

Caracteristici de utilizare:

  • Nu este eficientă cu pierderea semnificativă a celulelor beta ale pancreasului la un pacient;
  • La unii pacienți, din motive necunoscute, nu are un efect antidiabetic;
  • Eficace doar cu dieta;
  • Trebuie luată cu o jumătate de oră înainte de mese.

Principalele contraindicații pentru utilizarea medicamentelor pentru sulfoniluree sunt diabetul zaharat de tip 1, starea de cetoacidoză, sarcina și alăptarea, intervenții chirurgicale grave.

Inhibitorii alfa-glucosidazei

Acest grup este reprezentat de droguri acarboză și miglitol. Reduce absorbția în intestine a majorității carbohidraților (maltoză, zaharoză, amidon). Ca rezultat, aceasta împiedică dezvoltarea hiperglicemiei. igibitorov Aplicație alfa-glucozidaza poate provoca tot felul de efecte diaree (balonare, diaree) ca urmare a încălcării proceselor de digestie și absorbție a carbohidraților. Pentru a evita efectele nedorite din partea tractului digestiv, tratamentul începe cu doze mici, crescând treptat. Pilula trebuie luată cu alimente. În plus, este important să urmați o dietă și să limitați consumul de carbohidrați complexi.

În cazul simptomelor dispeptice nu se poate recurge la utilizarea de preparate enzimatice, antiacide, sorbenți. Acest lucru, desigur, îmbunătățește digestia, elimină flatulența și diareea, dar eficacitatea inhibitorului alfa-glucosidazei va scădea considerabil.

Acarboza este singurul remediu orală care poate fi utilizat în tratamentul complex al diabetului insulino-dependent. În plus, potrivit studiului curent, tratamentul cu acarboza este însoțită de o scădere a progresiei aterosclerozei și a reduce riscul de complicații cardiace în fundal aterosclerozei.

Contraindicații privind utilizarea inhibitorilor de alfa-glucozidază:

  1. Boala intestinului inflamator;
  2. Ciroza hepatică;
  3. Ulcerații intestinale;
  4. Stricturile intestinale;
  5. Insuficiență renală cronică;
  6. Sarcina și alăptarea.

Derivații de tiazolidindionă (glitazone)

Reprezentanți ai acestui grup de pastile pioglitazon (aktos), rosiglitazon (avandia), piglag. Acțiunea acestui grup de medicamente se datorează sensibilității crescute a țesuturilor țintă la acțiunea insulinei, crescând astfel utilizarea glucozei. Glitazonele nu afectează sinteza insulinei de celulele beta. Efectul hipoglicemic al tiazolidindionelor începe să apară după o lună și poate dura până la trei luni pentru a obține efectul complet.

Conform datelor de cercetare, glitazonele îmbunătățesc metabolismul lipidic, precum și reduc nivelul anumitor factori care joacă un rol în boala vasculară aterosclerotică. Studiile pe scară largă se desfășoară în mod activ pentru a determina dacă glitazonele pot fi utilizate ca mijloc de prevenire a diabetului de tip 2 și de reducere a incidenței complicațiilor cardiovasculare.

Totuși, derivații tiazolidindionelor au și efecte secundare: o creștere a greutății corporale și un anumit risc de insuficiență cardiacă.

Se recomandă utilizarea tiazolidindionelor împreună cu biguanide, preparate pentru sulfoniluree, insulină.

Derivații glinidelor

Reprezentanții acestui grup sunt Repaglinidă (Novonorm) și nateglinidă (starlix). Acestea sunt medicamente cu acțiune scurtă care stimulează secreția de insulină, care ajută la menținerea nivelurilor de glucoză sub control după mese. În hiperglicemia severă pe stomacul gol, glinidele sunt ineficiente.

Efectul insulinotropic se dezvoltă destul de repede când se administrează glinida. De exemplu, producția de insulină se produce la douăzeci de minute după administrarea pastilelor Novonorm și la cinci până la șapte minute după administrarea Starlix.

Efectele secundare includ creșterea în greutate, precum și o scădere a eficacității medicamentului cu utilizare prelungită.

Contraindicațiile includ următoarele condiții:

  1. Diabet zaharat dependent de insulină;
  2. Insuficiență hepatică renală;
  3. Sarcina și alăptarea.

incretinele

Această nouă clasă de agenți hipoglicemici, care includ derivați ai dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4) și derivații glyukogonopodobnogo peptid-1 inhibitori agonist (GLP-1). Incretinii sunt acei hormoni care sunt eliberați din intestine atunci când mănâncă. Ele stimulează secreția de insulină, iar peptidele insulinotropice (HIP) și glucogon-like (GLP-1) dependente de glucoză joacă un rol major în acest proces. Acest lucru se întâmplă într-un corp sănătos. Și la un pacient cu diabet zaharat de tip 2, secreția de incretină scade, iar secreția de insulină scade în consecință.

Inhibitorii de dipeptidil peptidază-4 (DPP-4) sunt în esență activatorii GLP-1 și HIP. Sub influența inhibitorilor DPP-4, durata acțiunii incretinelor este crescută. Un reprezentant al inhibitorilor de dipeptidil peptidază-4 este sitagliptinul, produs sub denumirea comercială Januvia.

Janow stimulează secreția de insulină și, de asemenea, suprimă secreția hormonului glucagon. Acest lucru se întâmplă numai în condițiile hiperglicemiei. În cazul unei concentrații normale de glucoză, mecanismele de mai sus nu sunt incluse, contribuie la evitarea hipoglicemiei, care se întâmplă în tratamentul altor medicamente hipoglicemice. A produs Januvia sub formă de pilule.

Dar derivații agoniștilor GLP-1 (Victose, Lixumium) sunt produși sub formă de soluții pentru administrare subcutanată, care, desigur, este mai puțin convenabilă decât utilizarea comprimatelor.

Derivații de inhibitori ai SGLT2

Derivații de inhibitor de tip 2 al cotransporterului de glucoză sodică (SGLT2) sunt cel mai nou grup de medicamente hipoglicemice. Reprezentanții ei dapagliflozin și kanagliflozin au fost aprobate de FDA în 2012 și 2013, respectiv. Mecanismul de acțiune al acestor tablete se bazează pe inhibarea activității SGLT2 (cotransporter de sodiu-glucoză tip 2).

SGLT2 este principala proteină de transport implicată în reabsorbția (reabsorbția) de glucoză din rinichi în sânge. Inhibitorii de medicamente SGLT2 scad concentrația de glucoză din sânge prin reducerea reabsorbției renale. Adică, medicamentele stimulează eliberarea de glucoză în urină.

Efecte concomitente în utilizarea inhibitorilor SGLT2 sunt scăderea tensiunii arteriale, precum și greutatea corporală. Printre efectele secundare ale medicamentului se pot dezvolta hipoglicemie, infecții urinare.

Dapagliflozina și kanagliflozina sunt contraindicate în diabetul insulino-dependent, cetoacidoza, insuficiența renală, sarcina.

Este important! Același medicament afectează oamenii în mod diferit. Uneori nu este posibil să se obțină efectul dorit pe fundalul terapiei cu un singur medicament. În astfel de cazuri, recurge la un tratament combinat cu câteva medicamente hipoglicemice orale. O astfel de schemă terapeutică vă permite să influențați diferite părți ale bolii, să creșteți secreția de insulină, precum și să reduceți rezistența la insulină din țesuturi.

Grigorov Valeria, comentator medical

5,538 vizionări în total, 2 vizualizări astăzi

Medicamente pentru scăderea zahărului pentru diabetul de tip 2: o listă

✓ Articolul verificat de un medic

În timpul unei boli a diabetului zaharat de tip 2, apare o încălcare a secreției de insulină sau a rezistenței la insulină periferică. Această boală cronică, care progresează cel mai adesea indiferent de metodele de tratament, poate deveni cauza diferitelor patologii ale organelor vitale. Rezistența la insulină este răspunsul biologic ineficient al celulelor la acțiunea insulinei, deși concentrația acesteia răspunde normelor fiziologice.

Tactica măsurilor medicale luate pentru tratamentul medicamentos este îndreptată spre normalizarea proceselor biologice care stau la baza acestei boli. A obținut o scădere a rezistenței la insulină, îmbunătățește funcția celulelor β.

Medicamente pentru diabet

Direcții generale în tratamentul diabetului de tip 2

Una dintre principalele condiții pentru tratarea cu succes a unei boli este cea mai rapidă posibilă detectare a patologiilor. Diagnosticul modern permite detectarea anomaliilor în stadiul de încălcare a răspunsului corect al celulelor la creșterea glicemiei.

După diagnostic, se folosește o terapie agresivă, ceea ce face posibilă, în cel mai scurt timp posibil, atingerea valorilor țintă ale glicemiei. Atât terapia mono-cât și cea combinată poate fi utilizată, decizia specifică fiind luată de medicul curant în funcție de stadiul și caracteristicile bolii.

După următoarele examene medicale pe baza analizelor obținute, metoda poate fi ajustată. În plus, dacă este necesar, se efectuează terapia cu insulină, din cauza căreia sunt compensate eșecurile metabolismului carbohidraților.

Indicatori pentru numirea terapiei medicamentoase, un grup de medicamente

După începerea medicației, probabilitatea de auto-restabilire a secreției de insulină în valorile normalizate este semnificativ redusă, în majoritatea cazurilor, fierul atrofiază complet. După diagnosticare în stadiile incipiente, se încearcă măsurile dietetice, creșterea activității motrice și modificările stilului de viață. Numai dacă încercările de a vindeca boala prin aceste metode s-au dovedit a fi ineficiente, se prescrie terapia medicamentoasă.

Medicamentele orale sunt împărțite în trei tipuri.

Tipuri de agenți hipoglicemici

Tipuri de agenți hipoglicemici

Prescrierea medicamentelor specifice poate fi efectuată numai după un diagnostic corect. Acțiunea substanțelor active trebuie să corespundă cauzei diabetului zaharat de tipul celui de-al doilea și să vizeze eliminarea acesteia. O listă cu cele mai frecvent utilizate medicamente.

Secretogeni (stimulatori ai insulinei)

Medicamentele foarte populare, sunt făcute pe bază de sulfoniluree, diferă în funcție de eficiența și viteza de absorbție. Necesită o dozare strictă, supradozajul poate provoca hipoglicemie. Aceasta este o afecțiune patologică cauzată de o scădere accentuată a concentrației de glucoză din sânge. Etapele luminoase se caracterizează prin piele palidă, transpirație și bătăi cardiace crescute. În forme severe, apare confuzia conștiinței, tulburările de vorbire, pierderea mișcărilor și orientarea. Pacientul poate cădea într-o comă.

Stimularea stimulară a celulelor beta ale substanței active din pancreas, care conduce la o creștere a secreției de insulină. Durata este limitată de viabilitatea celulelor.

  1. Beneficii. Ei au un efect terapeutic pronunțat, reduc HbA1C cu 2%, stimulează vârful timpuriu al secreției. Numai blochează canalele de potasiu. Pacienții care iau astfel de medicamente nu pot fi transformați în insulină în stadiul de sindrom coronarian.
  2. Dezavantaje. În timpul recepției există un sentiment agravat de foame, greutatea pacientului crește într-un ritm accelerat.

Contraindicațiile includ sarcina și alăptarea, o deficiență clară de celule beta, atrofia funcțiilor glandei tiroide.

Manin

Medicamentul modern, aparține a doua generație, are un efect pronunțat de scădere a zahărului. Metabolizat de celulele hepatice, nu afectează negativ rinichii. Doza zilnică maximă nu poate depăși 20 mg, doza vârstnică este redusă la 10 mg. Tabletele sunt administrate de două ori pe zi, doza fiind ajustată în funcție de severitatea bolii. Efectul este evaluat după 4 săptămâni de utilizare continuă, dacă modificările pozitive sunt insuficiente, atunci trebuie să treceți la un tratament combinat.

Diabeton

Este pe locul al doilea în ceea ce privește frecvența numirii, simulează un maxim timpuriu al secreției de insulină, nu numai că poate scădea nivelul zahărului din sânge, ci și îmbunătățește parametrii reologici. Ea are un efect pozitiv asupra alimentării cu sânge, nu permite dezvoltarea patologiilor retinei ochiului, prezintă proprietăți antioxidante. În funcție de stadiul bolii pot fi aplicate o dată sau de două ori pe zi. Primul efect este determinat la o săptămână după începerea administrării, creșterea dozei zilnice este permisă numai după testele de urină și sânge. Doza maximă nu poate depăși 320 mg / zi.

glimepiridă

Tratamentul medicamentelor de a treia generație, eliberarea insulinei în 24 de ore, poate fi numit la un infarct miocardic. După ce a luat organismul nu se acumulează, se excretă în urină și fecale. Se administrează o dată pe zi, gradul de grad și doza inițială este de 1 mg. Evaluarea eficienței acțiunii se face după o săptămână de tratament, modificări ale cantității medicamentului prescris sunt permise numai după testele de urină și sânge. La trecerea la un alt medicament, este imposibil să se determine raportul exact dintre dozele de medicamente diferite.

Inhibitorii alfa-glucosidazei

Medicamente pentru reducerea zahărului: inhibitori ai alfa-glucosidazei

În țara noastră, dintr-o familie mare a acestor medicamente eficiente, doar un singur remediu a trecut prin înregistrarea de stat - acarboză. Acarboza servește ca un filtru care nu permite absorbției complexe a carbohidraților în sânge. Se leagă de enzima intestinului subțire și nu îi permite să rupă polizaharide complexe. Astfel, se evită dezvoltarea hiperglicemiei.

  1. Beneficii. Nu afectează nivelul glucozei, nu stimulează producerea acesteia. Un efect pozitiv asupra greutății corporale, pacientul începe să piardă în mod moderat. Efectul se realizează datorită faptului că o cantitate mult mai mică de glucoză cu conținut ridicat de calorii intră în organism. În practică, sa demonstrat că, ca urmare a utilizării prelungite a acarbozei, progresul aterosclerozei vaselor de sânge este încetinit semnificativ, ele cresc permeabilitatea și funcția mușchilor netezi ai pereților capilare este îmbunătățită. Medicamentul nu este absorbit în sânge, ceea ce exclude apariția patologiilor organelor interne.
  2. Dezavantaje. În intestin, datorită cantității mari de carbohidrați netratate de enzime, începe fermentația, ceea ce poate provoca formarea de vezicule și diaree. Eficacitatea medicamentului este mult mai mică decât derivatele de metformină și sulfoniluree.

Pacienții cu ciroză hepatică, diferite inflamații ale intestinelor, insuficiență renală, femei gravide și mame care alăptează sunt interzise. Efectele secundare aproape nu apar niciodată.

Acesta este administrat înainte de mese, doza inițială este de trei ori de 50 mg. După 4 săptămâni de la administrarea medicamentului în tratament ar trebui să fie o pauză.

Glyukobay

Pseudo-tetrasacaridă de origine microbiană, afectează cantitatea de glucoză absorbită, își stabilizează performanța în sânge în timpul zilei. Concentrația maximă are loc în decurs de 2 ore după ingestie, este excretată de intestine (50%) și de rinichi (50%). Eficacitatea este verificată după 4 săptămâni de terapie cu medicamente, în funcție de indicatori, doza zilnică poate fi crescută la 200 mg de trei ori pe zi. Utilizarea combinată cu adsorbenți nu este recomandată.

miglitol

Este un inhibitor al alfa-glucozidelor, un medicament hipoglicemic. Doza inițială este de până la 25 mg de trei ori pe zi, testul eficacității se face în aproximativ 4-8 săptămâni. Pe baza testelor de laborator, doza este ajustată și poate crește la 100 mg la un moment dat. Ca efect secundar, poate apărea balonare, diaree, flatulență și rareori erupții cutanate. Nu se recomandă administrarea bolilor intestinale, obstrucționarea intestinului subțire și a patologiilor ulcerative. Reduce disponibilitatea de propranolol și ranitidină.

Voksid

Inhibitor competitiv al alfa-glucozei, polizaharidele care scindează. Inhibă formarea și absorbția glucozei, micșorează concentrația sa în sânge. Nu afectează în mod negativ activitatea β-glucozidazei. Medicamentul este absorbit încet în fluxul sanguin, ceea ce minimizează riscul reacțiilor negative, îndepărtându-se rapid din organism cu fecale. Este interzisă numirea pacienților cu comă diabetică, după o intervenție chirurgicală complexă și în condiții patologice ale intestinului.

Preparatele de glitazonă

Medicina foloseste astazi doua remedii din acest grup: pioglitazona si rosiglitazona.

Ingredientele active stimulează receptorii celulelor musculare și a țesuturilor grase, ceea ce duce la o creștere a cantității de insulină produsă. Țesuturile periferice încep să reacționeze mai bine la prezența insulinei endogene.

  1. Beneficii. Acestea sunt considerate cele mai eficiente medicamente în rândul medicamentelor pe cale orală. Datorită blocării lipolizei în sânge, cantitatea de acizi grași liberi scade, țesutul este redistribuit în subcutanat. Ingredientele active cresc procentul lipoproteinelor cu densitate mare, nivelurile scăzute ale trigliceridelor.
  2. Dezavantaje. Afectează negativ funcționarea sistemului cardiovascular, monoterapia scade nivelul fiziologic al HbA1C. Utilizarea prelungită poate determina creșterea în greutate.

Utilizate ca monopreparate sau în combinație cu alte dispozitive medicale. Uneori ele determină retenție de lichide în organism, anemie și enzime hepatice anormale.

Diab-standarde

Efectiv dovedit în timpul pacienților cu greutate supraponderală în monoterapie, stimulează receptorii gama. Crește rata de utilizare a glucozei, îmbunătățește controlul concentrației plasmatice. Consumul prelungit în doze maxime poate provoca insuficiență vizuală și insomnie. Uneori contribuie la bolile infecțioase ale sistemului respirator.

Pioglar

Stimulează receptorii γ implicați în procesul de scădere a concentrațiilor de glucoză din sânge, micșorează cantitatea de trigliceride. Are o absorbție ridicată, se excretă din bilă a pacientului, concentrația maximă în sânge este atinsă după 24 de ore. Concentrația de echilibru durează șapte zile. Nu este recomandat pentru femeile gravide și mamele care alăptează.

Avandia

Crește sensibilitatea receptorilor țesuturilor grase la insulină, conservă și restabilește funcția fiziologică a celulelor beta. Reduce în mod semnificativ nivelurile de acizi grași, îmbunătățește controlul glicemic. Este interzisă administrarea pacienților cu hipersensibilitate la rosiglitazonă, la mamele care alăptează și la femeile gravide.

Terapie combinată

Dacă monoterapia și-a demonstrat ineficiența chiar și la doza maximă de administrare, trebuie prescris tratamentul cu mai multe medicamente. Alegerea specifică se face luând în considerare caracteristicile bolii și capacitățile pacientului. Cele mai frecvent selectate medicamente sunt cele care afectează creșterea secreției de insulină și sensibilitatea țesutului periferic. Al doilea medicament este adăugat numai după examinare, în timp ce doza din prima nu este redusă.

Video - Medicamente pentru scăderea zahărului pentru diabetul de tip 2

Ca acest articol?
Salvați pentru a nu pierde!

Grupa farmacologică - Sintetice hipoglicemice și alte mijloace

Subgrupurile preparate sunt excluse. permite

descriere

Medicamentele hipoglicemice sau antidiabetice sunt medicamente care reduc nivelurile de glucoză din sânge și sunt utilizate pentru a trata diabetul.

Împreună cu insulina, preparatele care sunt adecvate numai pentru utilizare parenterală, există un număr de compuși sintetici care au un efect hipoglicemic și sunt eficienți atunci când sunt administrați pe cale orală. Aceste medicamente au principala utilizare în diabetul zaharat de tip 2.

Agenții hipoglicemici orali (hipoglicemici) pot fi clasificați după cum urmează:

- derivați de sulfoniluree (glibenclamidă, glicidonă, gliclazidă, glimepiridă, glipizidă, clorpropamidă);

- meglitinide (nateglinidă, repaglinidă);

- biguanide (buformin, metformin, fenformin);

- tiazolidindione (pioglitazonă, rosiglitazonă, cilglitazonă, englitazonă, troglitazonă);

- inhibitori ai alfa-glucosidazei (acarboză, miglitol);

Proprietățile hipoglicemice ale derivaților de sulfoniluree au fost descoperite întâmplător. Capacitatea compușilor din acest grup de a avea un efect hipoglicemic a fost descoperită în anii 50, când a fost observată o scădere a glicemiei la pacienții care au primit preparate antibacteriene de sulfanilamidă pentru tratamentul bolilor infecțioase. În acest sens, a început să se caute derivate ale sulfonamidelor cu un efect hipoglicemic pronunțat în anii 1950. S-a realizat sinteza primilor derivați de sulfoniluree, care ar putea fi folosiți pentru tratamentul diabetului zaharat. Primele astfel de medicamente au fost carbutamida (Germania, 1955) și tolbutamida (SUA, 1956). La începutul anilor '50. acești derivați de sulfoniluree au început să fie aplicați în practica clinică. În anii 60-70 Au apărut preparate de sulfoniluree din generația a II-a. Primul reprezentant al medicamentelor de sulfoniluree de a doua generație - glibenclamidă - a început să fie utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat în 1969, în 1970 a început să utilizeze glibornuridă, din 1972 - glipizid. Aproape simultan, au apărut gliclazide și glikvidon.

În 1997, repaglinida (un grup de meglitinide) a fost permisă pentru tratamentul diabetului zaharat.

Istoria utilizării biguanidelor datează din Evul Mediu, când planta Galega officinalis (crin francez) a fost utilizată pentru a trata diabetul. La începutul secolului al XIX-lea, alcaloidul galegina (izoamilenguanidina) a fost izolat din această plantă, dar în forma sa pură sa dovedit a fi foarte toxic. În 1918-1920 Au fost dezvoltate primele medicamente - derivate de guanidină - biguanide. Ulterior, datorită descoperirii insulinei, încercările de a trata diabetul zaharat cu biguanide au dispărut în fundal. Biguanidele (fenformin, buformin, metformin) au fost introduse în practica clinică numai în 1957-1958. după derivați de sulfoniluree din prima generație. Primul medicament din acest grup este fenformina (datorită efectului secundar pronunțat - dezvoltarea acidozei lactice - a fost în uz). Buforminul, care are un efect hipoglicemic relativ slab și un pericol potențial de acidoză lactică, a fost de asemenea întrerupt. În prezent, din grupul de biguanid se utilizează numai metformină.

Tiazolidindionele (glitazone) au intrat în practica clinică în 1997. Troglitazona a fost primul medicament aprobat pentru utilizare ca agent hipoglicemic, dar în 2000 utilizarea sa a fost interzisă datorită hepatotoxicității sale ridicate. Până în prezent, în acest grup sunt utilizate două medicamente - pioglitazonă și rosiglitazonă.

efect sulfoniluree asociate în principal cu stimularea celulelor beta ale pancreasului, însoțite de mobilizarea și eliberarea crescută a insulinei endogene. Principala condiție prealabilă pentru manifestarea efectului lor este prezența celulelor beta funcționale active în pancreas. Pe membrana celulelor beta, derivații de sulfoniluree se leagă de receptorii specifici asociați cu canalele de potasiu dependente de ATP. Gena receptorului sulfoniluree este clonată. S-a descoperit că receptorul sulfonilureic cu afinitate mare cu afinitate (SUR-1) este o proteină cu o greutate moleculară de 177 kDa. Spre deosebire de alți derivați de sulfoniluree, glimepirida se leagă la o altă proteină care este conjugată cu canalele de potasiu dependente de ATP și are o greutate moleculară de 65 kDa (SUR-X). În plus, canalul K + conține subunitatea intramembranară Kir 6.2 (proteină cu o masă moleculară de 43 kDa), care este responsabilă pentru transportul ionilor de potasiu. Se crede că, ca urmare a acestei interacțiuni, apare "închiderea" canalelor de potasiu ale celulelor beta. Creșterea concentrației de ioni K în interiorul celulei contribuie la depolarizarea membranei, la deschiderea canalelor Ca2 + dependente de potențial și la creșterea conținutului intracelular al ionilor de calciu. Rezultatul este o eliberare a insulinei din celulele beta.

În cazul tratamentului pe termen lung cu derivați de sulfoniluree, efectul lor inițial de stimulare asupra secreției de insulină dispare. Se crede că acest lucru se datorează unei scăderi a numărului de receptori pe celulele beta. După o întrerupere a tratamentului, reacția celulelor beta la administrarea de medicamente în acest grup este restabilită.

Unele sulfonilureice au, de asemenea, un efect extra-pancreatic. Efectele extrapancreatice nu au o semnificație clinică prea mare, acestea includ o creștere a sensibilității țesuturilor dependente de insulină la insulina endogenă și o scădere a formării glucozei în ficat. Mecanismul de dezvoltare a acestor efecte se datorează faptului că aceste medicamente (în special glimepiridă) măresc numărul de receptori sensibili la insulină asupra celulelor țintă, îmbunătățesc interacțiunea insulină-receptor și restabilește transducția semnalului post-receptor.

În plus, există dovezi că sulfonilurei de primă stimulează eliberarea somatostatinei și astfel inhibă secreția de glucagon.

I generație: tolbutamidă, carbutamidă, tolazamidă, acetohexamidă, clorpropamidă.

II generație: glibenclamidă, glizoxepid, glibornuril, glikvidon, gliclazidă, glipizid.

III generație: glimepiridă.

În prezent, în Rusia, preparatele de sulfoniluree de generare I nu sunt practic utilizate.

Principala diferență între medicamentele de a doua generație și derivații de sulfoniluree de primă generație este activitatea lor mai mare (de 50-100 ori), ceea ce le permite să fie utilizați în doze mai mici și, prin urmare, reduce probabilitatea efectelor secundare. Reprezentanții individuali ai derivaților de sulfoniluree hipoglicemici din prima și a doua generație diferă în funcție de activitate și tolerabilitate. Astfel, doza zilnică de medicamente din prima generație - tolbutamidă și clorpropamidă - 2 și, respectiv, 0,75 g și medicamente din a doua generație - glibenclamidă - 0,02 g; glickidon - 0,06-0,12 g. Preparatele din a doua generație sunt de obicei mai bine tolerate de către pacienți.

Medicamentele pentru sulfoniluree au o severitate și o durată de acțiune diferite, ceea ce determină alegerea medicamentelor pentru numire. Cel mai pronunțat efect hipoglicemic al tuturor derivaților de sulfoniluree este glibenclamida. Acesta este utilizat ca referință pentru evaluarea efectului hipoglicemic al medicamentelor noi sintetizate. Efectul hipoglicemic puternic al glibenclamidei se datorează faptului că are cea mai mare afinitate pentru canalele de potasiu dependente de ATP ale celulelor beta ale pancreasului. În prezent, glibenclamida produs sub formă de forme de dozare convenționale, cât și sub formă de formă micronizată - zdrobit într-o glibenclamid specială formă mod pentru farmacocinetic optim profil farmacocinetic și datorită absorbției rapide și complete (biodisponibilitate - aproximativ 100%) și oferă posibilitatea de a utiliza medicamentul în doze mai mici.

Gliclazida este al doilea agent de hipoglicemie cel mai frecvent prescris pe cale orală după glibenclamidă. În plus față de faptul că gliclazida are un efect hipoglicemic, îmbunătățește parametrii hematologici, proprietățile reologice ale sângelui și are un efect pozitiv asupra sistemului hemostazei și microcirculației; împiedică dezvoltarea microvasculitei, inclusiv leziunea retinei; inhibă agregarea plachetară, crește semnificativ indicele de dezagregare relativ, crește heparina și activitatea fibrinolitică, crește toleranța la heparină și, de asemenea, prezintă proprietăți antioxidante.

Glikvidon este un medicament care poate fi prescris pacienților cu insuficiență renală moderată severă, deoarece numai 5% din metaboliți sunt eliminați prin rinichi, restul (95%) prin intestine.

Glipizid, având un efect pronunțat, este minim în ceea ce privește reacțiile hipoglicemice, deoarece nu se acumulează și nu are metaboliți activi.

antidiabetice orale sunt mijloacele primare de tratamentul medicamentos al diabetului zaharat de tip 2 (insulino-independent) și pacienți, de obicei, atribuite în vârstă de peste 35 de ani fara cetoacidoza, malnutriție, complicații sau boli concomitente care necesită insulină imediată.

Medicamentele cu sulfoniluree nu sunt recomandate pacienților care, cu dieta corectă, au o necesitate zilnică de insulină mai mare de 40 U. De asemenea, ele nu sunt prescrise pacienților cu forme severe de diabet (în insuficiența celulelor beta exprimate), în cazul în comă sau ketoză diabetică antecedente de hiperglicemie peste 13,9 mmol / l (250 mg%) și glicozurie ridicat de post cu dietă de fond.

Transferul la tratamentul cu pacienți cu sulfoniluree cu diabet zaharat care se află la terapia cu insulină este posibil dacă tulburările metabolismului carbohidraților sunt compensate la doze de insulină mai mici de 40 U / zi. La doze de insulină de până la 10 U / zi, puteți trece imediat la tratamentul cu derivați de sulfoniluree.

Utilizarea prelungită a derivaților de sulfoniluree poate provoca dezvoltarea rezistenței, care poate fi depășită prin terapie combinată cu preparate de insulină. In diabetul zaharat de tip 1, combinația preparatelor de insulină cu sulfonilureice este posibil pentru a reduce necesarul zilnic de insulină și îmbunătățește cursul bolii, inclusiv încetinirea progresiei retinopatiei, care într-o anumită măsură, este asociată cu sulfonilurei activitatea angioproteguoe (în special generația II). Cu toate acestea, există indicii ale posibilelor lor efecte aterogene.

În plus, derivații de sulfoniluree sunt combinați cu insulină (această combinație este considerată adecvată dacă starea pacientului nu se ameliorează cu numirea a mai mult de 100 UI de insulină pe zi), uneori sunt combinate cu biguanide și acarboză.

Când se utilizează sulfonamide medicamente hipoglicemice trebuie luat în considerare faptul că sulfonamidele antibacteriene, anticoagulante indirecte, fenilbutazonă, salicilați, etionamidă, tetracicline, cloramfenicol, ciclofosfamida inhibă metabolismul și crește eficiența (probabil hipoglicemie). Atunci când se combină derivați de sulfoniluree cu diuretice tiazidice (. Hidroclorotiazidă, etc.) și BCC (. Nifedipin, diltiazem, etc.), în doze mari se produce antagonism - tiazide inhibă efectul derivaților de sulfoniluree, datorită deschiderii canalelor de potasiu și CCL perturba fluxul de ioni de calciu în celulele beta ale pancreasului glanda.

Derivații de sulfoniluree măresc efectul și intoleranța la alcool, probabil datorită oxidării întârziate a acetaldehidei. Sunt posibile reacții asemănătoare antabusului.

Toate medicamentele de sulfonamidă hipoglicemică se recomandă a fi luate cu o oră înainte de mese, ceea ce contribuie la o scădere mai pronunțată a glicemiei postprandială (după masă). În cazul manifestărilor severe ale fenomenelor dispeptice, se recomandă aplicarea acestor medicamente după mese.

Reacții adverse derivatele sulfonilureice, în plus față de hipoglicemie sunt tulburări dispeptice (incluzând greață, vărsături, diaree), icter colestatic, creșterea în greutate, leucopenie reversibilă, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică și hemolitică, reacții alergice (inclusiv mâncărime, eritem, dermatită).

Utilizarea sulfonilureicelor în timpul sarcinii nu este recomandată, deoarece cele mai multe dintre ele aparțin clasei C a FDA (Food and Drug Administration), insulina este prescrisă în schimb.

Pacienților vârstnici nu li se recomandă utilizarea medicamentelor cu acțiune lungă (glibenclamidă) din cauza unui risc crescut de hipoglicemie. La această vârstă, este preferabil să se utilizeze derivați pe termen scurt - gliclazidă, glickidon.

meglitinide - Regulatori prandiali (repaglinidă, nateglinidă).

Repaglinida este un derivat al acidului benzoic. În ciuda diferenței în structura chimică a derivaților de sulfoniluree, blochează, de asemenea, canalele de potasiu dependente de ATP în membranele celulelor beta funcționale active ale aparatului insulă pancreatică, provoacă depolarizarea lor și deschiderea canalelor de calciu, inducând astfel încasarea insulinei. Răspunsul insulinotrop la aportul alimentar se dezvoltă în 30 de minute după aplicare și este însoțit de o scădere a nivelului glucozei din sânge în timpul perioadei de masă (concentrația de insulină între mese nu crește). Ca și în cazul derivaților de sulfoniluree, principalul efect secundar este hipoglicemia. Cu prudență, repaglinida este prescrisă la pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală.

Nateglinida este un derivat al D-fenilalaninei. Spre deosebire de alți agenți hipoglicemiani orală, efectul nateglinidei asupra secreției de insulină este mai rapid, dar mai puțin persistent. Nateglinida este utilizată în principal pentru a reduce hiperglicemia postprandială la diabetul de tip 2.

biguanide, care au început să fie utilizate pentru a trata diabetul de tip 2 în anii '70, nu stimulează secreția de insulină de către celulele beta pancreatice. Acțiunea lor este determinată în principal de suprimarea gluconeogenezei în ficat (inclusiv glicogenoliza) și de creșterea utilizării glucozei de către țesuturile periferice. De asemenea, acestea inhibă inactivarea insulinei și îmbunătățesc legarea acesteia la receptorii de insulină (aceasta crește absorbția glucozei și metabolismul acesteia).

Biguanidele (spre deosebire de derivații de sulfoniluree) nu reduc glucoza din sânge la persoanele sănătoase și la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 după o repaus peste noapte, dar limitează semnificativ creșterea după o masă fără a provoca hipoglicemie.

Biguanidele hipoglicemice - metformina și altele - sunt de asemenea utilizate pentru diabetul zaharat de tip 2. În plus față de acțiunea de scădere a glicemiei, biguanidele cu utilizare pe termen lung au un efect pozitiv asupra metabolismului lipidic. Medicamentele din acest grup inhibă lipogeneza (procesul prin care glucoza și alte substanțe sunt convertite în organism a acizilor grași), activați lipoliza (procesul de digestie a lipidelor, în special conținute în trigliceride de grăsime în acizii grași constituenți prin enzima lipaza), reducerea apetitului, a promova pierdere în greutate. În unele cazuri, utilizarea acestora este însoțită de o scădere a conținutului de trigliceride, colesterol și LDL (determinat pe stomacul gol) în serul de sânge. În diabetul zaharat tip 2, tulburările metabolismului carbohidraților sunt combinate cu modificări pronunțate în metabolismul lipidic. Astfel, 85-90% dintre pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au o greutate corporală crescută. Prin urmare, cu o combinație de supraponderali și diabet zaharat de tip 2, sunt prezentate medicamente care normalizează metabolismul lipidic.

Indicația pentru prescrierea de biguanide este diabetul zaharat de tip 2 (în special în cazurile care implică obezitate) cu ineficacitatea terapiei dieta, precum și cu ineficiența medicamentelor pentru sulfoniluree.

În absența insulinei, efectul biguanidelor nu apare.

Biguanidele pot fi utilizate în asociere cu insulina, în prezența rezistenței la acestea. Combinația acestor medicamente cu derivați de sulfonamidă este indicată în cazurile în care acestea din urmă nu asigură o corecție completă a tulburărilor metabolice. Biguanidele pot determina dezvoltarea acidozei lactice (acidoză lactică), care limitează utilizarea de medicamente în acest grup.

Biguanidele pot fi utilizate în asociere cu insulina, în prezența rezistenței la acestea. Combinația acestor medicamente cu derivați de sulfonamidă este indicată în cazurile în care acestea din urmă nu asigură o corecție completă a tulburărilor metabolice. Biguanidele pot determina dezvoltarea acidozei lactice (acidoză lactică), care limitează utilizarea anumitor medicamente în acest grup.

Biguanide sunt contraindicate în prezența acidozei și înclinația acestora (provoca și amplifica acumularea lactatului) în condiții care implică hipoxie (incluzând insuficiența cardiacă și respiratorie, faza acută a infarctului miocardic, insuficiența cerebrovasculară acută, anemie), și altele.

Efectele secundare observate biguanide mai frecvent decât sulfonilureice (20% față de 4%), în primul rând această reacții adverse din tractul gastrointestinal :. Un gust metalic în gură, dispepsie etc. Spre deosebire de sulfonilureice, hipoglicemie atunci când se aplică biguanide (de exemplu metformin a) apare foarte rar.

Acidoza lactică, care apare uneori când se administrează metformin, este considerată o complicație gravă, așa că metforminul nu trebuie prescris pentru insuficiență renală și pentru condiții care predispun la dezvoltarea funcției renale și / sau ficatului, insuficienței cardiace și patologiei pulmonare.

Biguanide nu trebuie administrat concomitent cu cimetidina, deoarece acestea concurează între ele în procesul de secreție tubulară în rinichi, ceea ce poate duce la biguanide de acumulare se reduce în plus biguanide cimetidina biotransformare in ficat.

Combinația de glibenclamidă (un derivat al generării de sulfoniluree II) și metformin (biguanid) combină optim proprietățile lor, permițându-vă să atingeți efectul hipoglicemic dorit cu o doză mai mică de fiecare dintre medicamente și să reduceți, prin urmare, riscul efectelor secundare.

Din 1997, a fost inclusă și practica clinică tiazolidindionelor (glitazone), Structura chimică a acestuia se bazează pe inelul de tiazolidină. Acest nou grup de agenți antidiabetici include pioglitazona și rosiglitazona. Medicamentele din acest grup măresc sensibilitatea țesuturilor țintă (mușchii, țesutul adipos, ficatul) la insulină, sinteza lipidică scăzută în celulele musculare și grase. Tiazolidindionele sunt agoniști ai receptorului PPARγ selectiv (receptor-gamma activat de proliferator de peroxizom). La oameni, acești receptori se găsesc în țesuturile țintă esențiale pentru acțiunea insulinei: în țesutul adipos, în mușchiul scheletic și în ficat. Receptorii nucleari PPARγ reglează transcripția genelor responsabile de insulină implicate în controlul producerii, transportului și utilizării glucozei. În plus, genele sensibile la PPARγ sunt implicate în metabolizarea acizilor grași.

Pentru ca tiazolidindionele să aibă efect, este necesară prezența insulinei. Aceste medicamente reduc rezistența la insulină a țesuturilor periferice și a ficatului, cresc consumul de glucoză dependentă de insulină și reduc eliberarea de glucoză din ficat; reducerea concentrațiilor medii de trigliceride, creșterea concentrației de HDL și a colesterolului; prevenirea hiperglicemiei pe stomacul gol și după masă, precum și glicozilarea hemoglobinei.

Inhibitorii alfa-glucosidazei (acarboză, miglitol) inhibă descompunerea poli- și oligozaharidelor, reducând formarea și absorbția glucozei în intestin și prevenind astfel dezvoltarea hiperglicemiei postprandiene. Luate cu carbohidrați de alimente nemodificate în partea inferioară a intestinului mici și mari, în care absorbția monozaharida este prelungit până la 3-4 ore. In contrast, agenți hipoglicemici sulfonamide, ei nu crește eliberarea de insulină și de aceea nu provoacă hipoglicemie.

Sa demonstrat că terapia cu acarboză pe termen lung este însoțită de o reducere semnificativă a riscului de apariție a complicațiilor cardiace de natură aterosclerotică. Inhibitorii alfa-glucozidazei sunt utilizați ca monoterapie sau în asociere cu alți agenți hipoglicemianți orali. Doza inițială este de 25-50 mg imediat înainte de mese sau în timpul meselor și poate fi crescută treptat (doza maximă zilnică de 600 mg).

Indicatii pentru numirea inhibitorilor de alfa-glucosidaza sunt diabetul de tip 2 cu ineficienta dietetica (cursul trebuie sa fie de cel putin 6 luni), precum si diabetul de tip 1 (ca parte a terapiei combinate).

Preparatele din acest grup pot provoca fenomene dispeptice cauzate de digestia și absorbția deteriorată a carbohidraților, care sunt metabolizați în intestinul gros pentru a forma acizi grași, dioxid de carbon și hidrogen. De aceea, numirea inhibitorilor de alfa-glucosidază necesită o aderență strictă la o dietă cu un conținut limitat de carbohidrați complexi, inclusiv zaharoză.

Acarboza poate fi combinată cu alți agenți antidiabetici. Neomicina și Kolestiraminul măresc efectul acarbozei, crescând în același timp frecvența și severitatea efectelor secundare din tractul gastro-intestinal. Atunci când sunt combinate cu antiacide, adsorbanți și enzime care îmbunătățesc procesul de digestie, eficacitatea acarbozei scade.

În prezent, a apărut o clasă fundamentală nouă de agenți hipoglicemici - incrementin mimetice. Incretinii sunt hormoni care sunt secretați de anumite tipuri de celule intestinale mici ca răspuns la aportul alimentar și stimulează secreția de insulină. Sunt izolați doi hormoni, o polipeptidă de tip glucagon (GLP-1) și o polipeptidă insulinotropă dependentă de glucoză (HIP).

Grupul de droguri include două grupe de medicamente:

- substanțele care mimează acțiunea GLP-1 sunt analogi ai GLP-1 (liraglutida, exenatida, lixisenatida);

- substanțe efect al GLP-1 endogen prelungind datorită blocării dipeptidil peptidazei-4 (DPP-4) - enzimă care degradează de GLP-1 - Inhibitorii DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Astfel, grupul de agenți hipoglicemici include un număr de medicamente eficiente. Acestea au un mecanism diferit de acțiune, diferă în parametrii farmacocinetici și farmacodinamici. Cunoașterea acestor caracteristici permite medicului să facă cea mai individuală și corectă alegere a terapiei.

Alte Articole Despre Tiroidă

Ovarianul polichistic este o patologie ginecologică, pe fondul căreia ciclul menstrual este tulburat, există probleme cu ovulația, care cauzează deseori infertilitatea în timp.

* Dând clic pe butonul "Trimiteți", îmi dau acordul pentru prelucrarea datelor mele personale în conformitate cu politica de confidențialitate.Thyroxinul este unul dintre hormonii principali produs de glanda tiroidă.

Prolactina este hormonul părții frontale a glandei pituitare, care reglementează lactația, dezvoltarea caracteristicilor sexuale secundare și este responsabil pentru funcționarea normală a sistemului reproductiv feminin în ansamblu.